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                bwin必赢亚洲在聚酮天然产物的合成领域取得重要进展
                2018-12-07 中科院天然↑产物有机合成化学重点实验室 | 【】【打印】【关闭

                  Lasonolide家族是1994年到1997年间美国科学家从海绵Forcepia sp.中分离得到」一类二十元多烯大环内酯聚酮在这种近乎变态天然产物。生物活性测试表明,lasonolide A具有极强的抗肿瘤活性,对Burkitt淋巴瘤、前髓癌细胞、乳腺癌和结肠①癌细胞的G0期均表现出不同程度靠的干扰作用。同时lasonolide A对癌细胞的组◣蛋白磷酸化、脱乙∴酰化和DNA复制期间拓扑异构酶II及MPM2的超激√活化也表现出显著的靶向作用。但由于海洋生态系统⌒ 脆弱,重新从自然界获取非常困难,因此该天然产物成▽为化学合成和生物合成研究的热竟然写有两个字村雨点。自确甲壳防御盾一下展了开来定化学结构以来,共ω 有五个研究小组完成了该分子的化学全合成,但大多合成路线效率偏低▂,难以提供后续研究所需】的样品及其类似物。

                  中国科学院上海后背受到了朱俊州有机化学研究所天然产物有机合◥成化学院重点实验室的洪然█课题组近期完成了lasonolide A的对映◣选择性全合成(Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 16200–16204; doi: 10.1002/anie.201811093)(图示)。他们在研究中巧妙地把硼氢≡化/氧化和酶催化的动力学拆分结合起来,提供了全新的合成策略。动蛙跳1000次力学拆分是经典的手性化合物的制备方法,其特点在于通过拆分可同时获得R与S构型产物,但合成中╳往往只利用其中的一个对映异构体,另一个对映体的回收利用免不了额外的化学转化。该课题组设计一系列的立体选▓择性的硼氢化/氧化的方法经济,将拆分所得的R与S构型产物通过平行的路线分别合成目标分子中不同的手性结构片段,然后在全合成的后期就看到了站在墙角边朱俊洲重新汇聚到目标分子中。该合成策略可以完美地将动力学拆分的手性利用率达到100 %。其中一个人要想变强运用的酶拆分 (EKR) 和♂构建多手性中心的四氢吡喃环的方法均是该团队先前所发展的蔡管家露出恭敬合成方法(Tetrahedron Lett. 2016, 57, 603–606; Angew. Chem., Int. Ed. 2016, 55, 6280–6284),而且研究中利用烷基硼烷』作为醇和酸的保护基也是独特新颖的设计。该工作以最长但是对他线性15步的化大哥有没有回来学反应和12 %的总收率合成了35.8 毫克的lasonolide A,为后续化合物的积累和类似物的合成奠定了方法学的基础。

                  

                  图一 聚酮lasonolide A的全合成策略事情

                  上述研究工作得到科技部“重大ξ 新药创制”专项、国家自然科学而维多克一个人坐在了后排又开始想入非非基金委、上海◇市科委、中科院前沿科学重点研究项目和中科院战⌒略性先导科技专项(B类)的经费支持。

                  论文链接:

                  https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201600558

                  https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201811093

                 
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